Piperazinedion là một trong lớp cấu trúc phổ biến được tìm thấy trong tự nhiên, có nhiều hoạt tính sinh học quý như: Tryprostatins A-B có hoạt tính ức chế khối u, Cyclotryprostatin A-D có hoạt tính ức chế chu kỳ phát triển tế bào động vật có vú [80], Fumitremorgin C là một chất ức chế BCRP/ABCG2 làm kháng trung gian trong hóa trị liệu để điều trị ung thư vú, phenylahistin có hoạt tính ức chế tubulin. chúng là những hợp chất tiềm năng để phát triển các loại thuốc chống ung thư. Ngoài ra, piperazinedion còn là các synthon quan trọng được sử dụng trong tổng hợp toàn phần và bán tổng hợp nhiều hợp chất có hoạt tính sinh học mạnh như saframycin, eteinascindin, tadalafil Trong đó tadalafil là một dẫn xuất tổng hợp quan trọng có khả năng ức chế enzym phosphodiesterase nên được sử dụng làm thuốc trong điều trị rối loạn sinh lý nam giới và còn được sử dụng để điều trị bệnh tăng huyết áp động mạch phổi. Đây là thuốc sắp hết hạn quyền bảo hộ nên được nhiều quốc gia trên thế giới quan tâm nghiên cứu tổng hợp, nhằm ứng dụng vào sản xuất thương mại.