Enzyme thủy phân protein (protease) cótầm quan trọngsống còn đốivới toànbộ sinh giới,xấpxỉ 2%tổngsố gene mã hóa cho nó [1].Mặc dùvậy, các enzyme này có thể gây nguy hiểm chocơ thểsống, nên hoạt tínhcủa chúngcần được điều khiển chặt chẽ. Trải qua quá trình tiến hóa lâu dài đã xuất hiệnmộtsốcơ chế kiểm soát protease bao gồm điều hòa biểu hiện, bài tiết, hoạt hóa, phânhủy protease hoặc kìm hãm hoạt tính thủy phân proteincủa chúng [2]. Trong đó quan trọng nhất là tương táccủa enzyme với các protein kìm hãm. Protein kìm hãm protease hay còngọi là chất kìm hãm protease cóbản chất protein (PPI) đã được nghiêncứutừrất lâu. Nghiêncứuvề PPI xuất hiện đồng thờivới các nghiêncứuvề protease.Tới nay đã xác định được hàng trăm PPI và chúng là đối tượngcủa hàng ngàncộng đồng nghiêncứu [3]. Vàonăm 1947,lần đầu tiên người ta đã chứng minh được vai tròbảovệ thựcvật của PPI khi Mickel và Standish quan sát thấy ấu trùngcủamộtsố loài côn trùng không thể phát triển bình thường trong cácsản phẩm đậutương. Sau đó các chất kìm hãm trypsin trong đậu đương cho thấy độc tínhvới ấu trùngcủabọ cánhcứng (flour beetle), Tribolium confusum [4]. Hiệntại ngày càng nhiều cánh đồng biến đổi gene được phát triển để chốnglại sâuhại, côn trùng, nấm [5-9] và cho thấy những thành công rõrệt Không chỉ trong thựcvật, PPI hiện còn ngày càng cho thấy những ứngdụng tolớn trong yhọc như chống ung thư, trịbệnh tim [10-13]. Hiệntại các chiếnlược liệu pháp genelợidụng PPI đang được nghiêncứurộng rãi [13]. Nhờ đâu mà PPI có phổ ứngdụngrộng nhưvậy? Để lý giải được điều nàycần hiểu được các đặc trưng cấu trúc, phânbố,cơ chế kìm hãm protease và đườnghướng sinhtổnghợpcủa chúng. Trong bài viết này tôicốgắng trình bàymột cách tómlược nhất nhữngvấn đề trên.