Artesunat (ART) là sản phẩm của quá trình chiết xuất và bán tổng hợp từ
artemisinin- một dẫn chất đƣợc phân lập từ cây Thanh hao hoa vàng Artemsia
annua L., có tác dụng chính thƣờng đƣợc biết đến là điều trị sốt rét [48]. Gần đây
ART đƣợc chứng minh là có tác dụng chống tăng sinh tế bào khá mạnh và tiêu diệt
đƣợc các tế bào ung thƣ. Do đó, một số công trình đang mở ra nhiều hƣớng nghiên
cứu nhằm đƣa ART đến đích tác động – các tế bào ung thƣ [20], [22]. Tuy nhiên,
khi sử dụng đƣờng uống, sinh khả dụng của ART tƣơng đối thấp do đặc tính phân
tử nhạy cảm với môi trƣờng đƣờng tiêu hóa, khả năng hấp thu qua niêm mạc hoặc
các kênh riêng trong đƣờng tiêu hóa không tốt. Hơn nữa, ART có thời gian bán thải
ngắn và bị chuyển hóa qua gan lần đầu khá nhiều.
Để cải thiện dƣợc động học của ART, cần thiết phải đƣa ART vào một hệ chất
mang, tạo ra các tiểu phân có kích thƣớc nano nhằm đảm bảo sự ổn định, cải thiện
sinh khả dụng và khả năng giải phóng dƣợc chất so với các dạng bào chế thông
thƣờng [13], [14]. Hệ vi tiểu phân nano polyme hiện nay đƣợc đánh giá là giải pháp
tiềm năng cho việc đƣa thuốc đến đích là các khối u hay tế bào bệnh đồng thời giải
phóng kiểm soát dƣợc chất khó tan và thấm tốt nhƣ ART. Trong các phƣơng pháp
bào chế hệ tiểu phân nano polyme, phƣơng pháp kết tủa do thay đổi dung môi là kĩ
thuật đơn giản nhất không phải sử dụng thiết bị máy móc hiện đại, có thể áp dụng
để nâng cấp quy mô sản xuất [42].
Vì các lý do trên, đề tài “Nghiên cứu bào chế tiểu phân nano chứa artesunat
bằng phƣơng pháp kết tủa” đƣợc tiến hành với các mục tiêu sau:
1. Bào chế tiểu phân nano artesunat bằng phương pháp kết tủa.
2. Đánh giá một số đặc tính lý hóa của tiểu phân nano artesunat.